Sadržaj znanja
U pogledu zadržavanja droga u tijelu, vršne koncentracije u plazmi dosegnute su 1 - 2 sata nakon ubrizgavanja, sa pola - životom od oko 42 - 48 sati. Nakon pet poluživota (otprilike 10-12 dana), lijek je u osnovi eliminiran iz tijela. Međutim, trajanje efekta droge daleko prelazi trajanje metabolizma droge. Kao nepovratan inhibitor aromataze, on se kovalentno veže na aktivno mjesto aromataze, trajno inaktivira enzim. Resintete ovog enzima od strane tijela traje 14-21 dana. To znači da nakon jedne ubrizgavanja (obično 2,5-5 mg), estrogen-potiskivački efekt može trajati 2-3 tjedna, tokom kojih vremenski razina estradiola i dalje opada, dostižući kroz osnovnu liniju (80% -90% ispod osnovne linije). Ova se stajala u koritu može biti složena 10-14 dana, eliminirajući potrebu za čestim injekcijama za povišenjem.https://www.fiercerawsource.com/sterOid{{2}fig quined/sterOidni{4}}finirani{!{5} stvaribit{.{.}3 41{.15 zapis-femara-100.html
U kliničkim scenarijima, trajanje efikasnosti droge mora biti prilagođeno namjeravanom korištenju:
- ** Adjuvant tretman za rak dojke **: 5 mg ubrizgavanja svake dve nedelje može održavati estradiol u Castrate - otpornim nivoima (<10 pg/mL) for a long period of time, covering the entire dosing cycle and avoiding concentration fluctuations caused by missed oral doses;
** Bodybuilding Anti {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{-a u kombinaciji sa ciklusom testosterona, ubrizgavanje od 2,5 mg pruža 14 dana efikasnosti, sprečavajući zadržavanje vode i natriju natkriveni po redukciji u smanjenju ubrizgavanja (samo dva puta mesečno) i minimiziranje rizika od lokalne iritacije.
Važno je napomenuti da pojedine metaboličke razlike mogu malo utjecati na trajanje efekata lijeka. Dok su pacijenti sa normalnom funkcijom jetre i bubrega održavaju stabilniju efikasnost, oni s teškim oštećenjem jetre mogu osjetiti sporije zazor lijekova i produženu efikasnost do 25 dana. - 30 dana. Intervali doziranja trebaju se na odgovarajući način proširiti kako bi se izbjegla pretjerana suzbijanje estrogena i zglobne nelagode. U suštini, dugačak - trajni efekat ubrizgavanja letrozola rezultat je kombiniranih efekata "nepovratnog obvezanja droga" i "ciklus sinteze enzima". Njegovo trajanje mora biti dizajnirano tako da uravnotežuje efekte kontrole estrogena sa tolerancijom na tijelo.
