Uvođenje
Opis proizvoda
#### 1. ** Pregled i povijesna pozadina **
PT141 (Bremelanotid) je sintetički peptidni lijek prvotno razvijen od palatinskih tehnologija u Sjedinjenim Državama. Odobrena je FDA u 2019. godini za tretman ženke stekao je hipoaktivni seksualni poremećaj želje (HSDD) pod trgovinskim imenom Vyleesi. Za razliku od tradicionalnih inhibitora PDE5 (poput Sildenafil), PT141 djeluje aktiviranjem melanokorkinskih receptora u centralnom nervnom sistemu, stvarajući novi pristup tretmanu ne-hormonalne seksualne disfunkcije. Njegov proces istraživanja i razvoja započeo je strukturnom izmjenom -MSH (-melanocita stimulatirajući hormon), čiji je cilj poboljšati selektivnost receptora i poboljšati stabilnost.
#### 2. ** Hemijska struktura i klasifikacija **
PT141 pripada ** ciklički heptapeptid **, sa strukturom AC-NLE-CYCHO-a [ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-Lys] -OH, molekularna formula C₅₀h₆₈n₁₃o₁₀s i molekularna težina 1025,2 g / mol. Njegove osnovne karakteristike uključuju:
- ** Ciklična struktura **: bočni lanci ASP-a i Lys formiraju intramolekularni prsten za poboljšanje otpornosti na enzimsku hidrolizu.
- ** D-Aminokised Modifikacija **: Uvođenje D-FHE značajno poboljšava metaboličku stabilnost.
- ** Neprirodna aminokiselina **: Nle (norvecine) zamjenjuje prirodno se sastaju da bi se izbjeglo oksidativno degradaciju.
** Klasifikacija **: Prema funkciji, PT141 pripada:
1. ** Melanokortin receptor agonist ** (MC4R / MC1R).
2. ** Centralni nervni sistem koji cilja peptid **, koji ne djeluje izravno na perifernim krvnim žilama.
3. ** Terapeutski peptidni lijekovi **, koji treba ubrizgati ili upravljati putem nosne sluznice.
#### 3. ** Farmakološki mehanizam **
PT141 Aktivira ** melanokortin receptor tipa 4 (MC4R) ** u hipotalamu, promovira izdanje dopamina i norepinefrina i inhibira serotoninske signale i na taj način poboljšavaju seksualnu želju i seksualnu uzburku. Njegova selektivnost za MC4R veća je od MC1R (receptor za pigment kože), smanjujući nuspojavu pigmentacije kože. Pokazi na životinjama pokazuju da PT141 može prodrijeti u krvnu barijeru, stupiti na snagu u roku od 15 minuta, a traju za 8-12 sati.
#### 4. ** Glavne prednosti **
- ** Brzi početak **: NASAL sprej stupa na snagu za 30 minuta, a ubrizgavanje je brže.
- ** Rodna univerzalnost **: učinkovit je i za mušku i žensku seksualnu disfunkciju, a ženska stopa odgovora u kliničkim ispitivanjima iznosi oko 60%.
- ** Neinvazivna alternativa **: NASAL sprej izbjegava nelagodu ubrizgavanja.
- ** Dugo djelo **: Učinak jedne doze traje 24 sata.
- ** Nije potrebna seksualna stimulacija **: Za razliku od PDE5 inhibitora, efekat ne ovisi o fiziološkoj stimulaciji.
#### 5. ** Fizička i hemijska svojstva **
- **Solubility**: Easily soluble in water (>50 mg / ml, ph 4-6), blago topiv u etanolu.
- **Stability**: The activity is >90% kada se pohranjuje u 4 stepena 7 dana u tečnom stanju, a liofilizirani prah može se pohraniti u -20 stepen 2 godine. Osjetljiv na jaku kiselinu / bazu (lako se degradiraju na ph)<2 or>8).
- **Synthesis process**: Solid phase peptide synthesis (SPPS) combined with oxidative cyclization, purity must be >98% (HPLC).
- ** Spektralne karakteristike **: UV apsorpcija Peak 280 Nm (TRP / njegov), fluorescencijsko emisiju Peak 350 Nm.
#### 6. ** Boja i morfološke karakteristike **
- ** Obrazac sirovine **: Lyofilizirani prah visoke čistoće je bijeli ili van-bijeli, a može se pojaviti svijetlo sive boje prilikom koji sadrže kristalnu vodu.
- ** Izgled otopine **: bezbojna i prozirna (svježe pripremljena), može postati malo žuti (oksidacijski proizvod) nakon dugotrajnog skladištenja ili izlaganja svjetlosti.
- ** Uticaj utjecaja **: ostaci sintetičkih intermedijara mogu uzrokovati laganu ružičastu (njegov oksidacijski proizvod).
#### 7. ** Klinička primjena i tržište **
- ** Indikacije **: FDA je odobrio za HSDD, sa efikasnošću 65-70% za muški ED u kliničkim ispitivanjima.
- ** Obrazac za doziranje **: Prekriveno automatska šprica (1,75 mg / {0. 3 ml) i nazalni sprej (10 mg / ml).
- ** Tržišne performanse **: Globalna prodaja 2022. godine bit će približno 120 miliona američkih dolara, sa sjevernoj Americi kao glavnom tržištu. Cijena jedne doze je približno 400 dolara, a mora se koristiti po vašem trošku.
- ** Konkurentna usporedba proizvoda **: U usporedbi s Flibanserinskom (addyi), PT141 ima brži početak akcije i bez kontraindikacije alkohola.
#### 8. ** Sigurnost i nuspojave **
- ** Zajedničke reakcije **: Mučnina (40%), ispiranje (20%), glavobolja (10%), uglavnom prolazno.
- ** Ozbiljni rizici **: prolazni porast krvnog pritiska (sistolni krvni pritisak +10 mmhg), kontraindiciran kod pacijenata sa nekontrolisanom hipertenzijom.
- ** Dugoročna toksičnost **: Nije pronađena toksičnost organa u eksperimentima na životinjama, ali dugoročni podaci kod ljudi su ograničeni.
- ** Interakcije lijekova **: Nema kontraindikata sa etanolom, ali izbjegavajte kombiniranu upotrebu sa jakim inhibitorima CYP3A4.
#### 9. ** Istraživački napredak i budući smjer **
- ** Novi obrasci doziranja **: oralni nanočestica (u pretkliničkoj fazi, bioraspoloživost se povećala na 15%).
- ** INDIKACIJA EKSANCIJA **: Suđenja za II faze pokazuju potencijal antidepresiva (MC4R reguliše puteve raspoloženja).
- ** Strukturna optimizacija **: Razviti analoge sa višim MC4R selektivnosti (kao što je PL {-8177) za smanjenje nuspojava mučnine.
- ** Kombinirana terapija **: U kombinaciji sa inhibitorima PDE5 za liječenje vatrostalnog ED-a, sa značajnim sinergijskim efektima.
#### 10. ** Sažetak i izgledi **
PT141 predstavlja proboj za peptidne lijekove u polju neuroendokrinologije. Njegov jedinstveni središnji mehanizam i rodna inkluzivnost ispunjavaju jaz na tržištu seksualnog zdravlja. Uz unapređenje tehnologije isporuke i optimizaciji selektivnosti receptora, očekuje se da se proširi na područja kao što su gojaznost i posttraumatski stresni poremećaj u budućnosti. Međutim, visoki troškovi i usklađenost pitanja subkutane injekcije i dalje trebaju riješiti, a uspješna komercijalizacija usmene pripreme može postati sljedeća prekretnica.
Podržani načini plaćanja i kontaktirajte nas
Podržani načini plaćanja
Podržavamo više načina plaćanja
Kontaktirajte nas
Možete nas kontaktirati putem whatsapp, telegrama, gmaila, protona pošte itd.
Kontaktirajte nas sada putem e-maila
Popularni tagovi: 99% Pure PT141 Visokokvalitetni peptid 10mg / bočica, Kina 99% Pure PT141 visokokvalitetni peptid 10mg / bočica, dobavljači, tvornica
