99% čisti SS -31 visokokvalitetni peptid 10mg / bočica

### SS -31 Peptid: sistematična analiza i perspektive aplikacije

####1. ** Pregled SS-a -31 peptid **

SS -31 (Trade Elamipretide) je sintetički tetrapeptid (D-ARG-DMT-LYS-PHE-NH2) koji je ciljao mitohondria, koju je razvio tim sa Cornell University u Sjedinjenim Državama i ciljeva da se poboljšaju bolesti koja se odnose na mitohondričnu funkciju da reguliše mitohondrijski unutarnji membranski potencijal, smanjiti oksidativni stres i upalni odgovor, i vruća je molekula u trenutnom mitohondrijskom medicinskom istraživanju .

###2. ** Strukturne karakteristike i hemijska klasifikacija **

#### 2.1 Hemijska struktura

Slijed aminokiseline SS-a SS-a -31 je ** D-ARG-DMT-LYS-PHE-NH2 **, koji sadrži sljedeće modifikacije tipki:

- ** D-Arginin (D-Arg) **: Desna konfiguracija povećava mogućnost odupiranja enzimskom hidrolizom i poboljšava hidrofilnost .

- ** Dimetiyltyrosine (DMT) **: Snažna antioksidantna grupa koja začuva hidroksil radikale (• oh) i peroksinitrit (Onoo⁻) .

- ** L-Lyse (Lys) **: pozitivan naboj promovira elektrostatičko vezivanje na kardiolipin u unutrašnjoj mitohondrijskoj membrani .

- ** Phenilalanin (PHE-NH2) **: Hidrofobni rep stabilizira vezanje membrane i poboljšava ciljanje .

##### 2.2 Osnova klasifikacije

Na osnovu funkcije i strukture, SS -31 može se podijeliti u sljedeće kategorije:

- ** mitohondria-ciljani peptidi (MTPS) **: Prodre u mitohondrijsku membranu putem interakcija sa punjenjem-lipidom .

- ** antioksidancijski peptidi **: DMT grupa direktno neutralizira reaktivnu kiseoničku vrstu (ROS) .

- ** Anti-apoptotični peptidi **: inhibirati citohrome c puštaju i blokiraju kaspazni put .

####3. ** Fizička i hemijska svojstva **

##### 3.1 Molekularna svojstva

- ** Molekularna težina **: oko 640 . 8 DA (precizan izračun ovisi o modifikacijskoj grupi).

- **Solubility**: easily soluble in water (>50 mg / ml), ZwiterIonic u pH 7 . 0, pogodan za intravensku injekciju.

- ** Stabilnost **: D-aminokiseline su otporne na degradaciju protease, a poluživot plazme je 2-3 sati .

##### 3.2 Morfologija i boja

- ** Čvrsto stanje **: bijelo do bijelog kristalnog praha, labave porozne strukture nakon sušenja zamrzavanja .

- ** Rešenje stanje **: bezbojna i prozirna tečnost, može biti malo opalescentna kada je koncentracija previsoka (tyndall efekat) .

####4. ** Farmakološke prednosti **

##### 4.1 Visoko efikasno ciljanje

- ** Mitohondrial unutarnji membranski afinitet **: veže se za kardiolipin putem pozitivnog naboja, a koncentracija obogaćivanja je 100 puta veća od onog citoplazme .

- ** Niska efektivna doza **: Pola inhibitorna koncentracija (IC50) je 10⁻⁹ ~ 10⁻⁸ m, što je znatno bolje od tradicionalnih antioksidanta (kao što je NAC) .

##### 4.2 Multi-mehanizam sinergija

- ** Antioksidans **: Uklonite ROS i inhibit mitohondrial elektronski transportni lanac (itd.) .

- ** Protuupalno **: Blokirajte NF-κb stazu i smanjujte pro-upalne faktore kao što su TNF- i IL -6.

- ** Poboljšani energetski metabolizam **: Održavajte efikasnost ATP sinteze i poboljšajte kompleks I / III aktivnosti .

##### 4.3 Sigurnost

- **Low toxicity**: The half lethal dose (LD50) is >200 mg / kg (miševi), a ne postoji značajna oštećenja jetre i bubrega.

- ** Imunovanje imunolost **: Nema reakcije antitela, pogodan za dugoročni lijek .

####5. ** Polja aplikacije i klinički napredak **

##### 5.1 kardiovaskularne bolesti

- ** Ozljeda miokardalne ishemije-reperfuzije **: Smanjite veličinu infarkta za 30% -50% (Model štakora) .

- ** Neuspjeh srca **: Poboljšajte frakciju izbacivanja (EF vrijednost) i obrnuto ventrikularni pregradnja (Faza II kliničkog pretresa NCT02987829) .

##### 5.2 Neurodegenerativne bolesti

- ** Alzheimerova bolest (AD) **: Smanjite toksičnost oligomer i obnavljajte neuronsku mitohondrija dinamiku .

- ** Parkinsonova bolest (PD) **: Zaštitite dopaminergičke neurone i inhibitu -Synuclein agregaciju .

##### 5.3 Metaboličke bolesti

- ** Dijabetička nephropatija **: Smanjite glomerularsku sklerozu i inhibitu podocite apoptoze (preklinički model) .

- ** Bezalkoholna bolest jetre (NAFLD) **: Reverse Hepatocit lipidna peroksidacija .

##### 5.4 Ostala polja

- ** Oftalmologija **: Odgoditi progresiju makularnih degeneracija u dobi-dobi (AMD) .

- ** Atrofija mišića **: poboljšati mitohondrijsku biosintezu u skeletnom mišiću (poput duchenne mišićne distrofije).

####6. ** Ograničenja i upute za poboljšanje **

##### 6.1 Postojeće nedostatke

- ** Niska oralna bioraspoloživost **: Treba se osloniti na dostavu ubrizgavanja ili nanocarrier .

- ** Visoki trošak **: Nizak prinos sinteze solidne faze (<60%), complex purification steps.

- ** Ograničena sposobnost prelaska krvne barijere **: razbori centralnog nervnog sistema zahtijevaju kombinirano prodor modifikacija peptida .

##### 6.2 Strategija tehničke optimizacije

- ** Strukturna modifikacija **: Uvesti pegilaciju za produženje poluživota ili dodavanje peptida koji prodorne membrane (kao što su Tat) .

- ** Novi sistem isporuke **: Liposomi, egzozomi ili metalni organski okviri (MOFS) enkapsulacija .

- ** Produkcija genetske inženjerske inženjerske **: Koristite E . COLI sistem izražavanja za smanjenje troškova proizvodnje .

####7. ** Poređenje sličnih droga **

| Droga|Cilj|Prednosti|Ograničenja |

|------------|-------------------|-----------------------|----------------------|

| ** SS -31 **|Mitohondrial kardiolipin|Više mehanizama, niska toksičnost|Zahtijeva injekciju |

| ** mitoq **|Mitohondrial itd kompleks|Usmena efikasnost|Akumulativna rizik toksičnosti |

| ** SKQ1 **|Mitohondrijska unutrašnja membrana|Snažni antioksidans|Fotosilenzitivnosti nuspojave |

####8. ** budući izgledi **

{-31 Potencijal za prevođenje prepoznali su više od strane Orphanske oznake za drogu (kao što su Barth sindrom). sa preciznim tehnologijom isporuke, njegove indikacije, i imunološkom metaboličnom sindromu . kombinirajuće terapiju (kao što su kod inhibitora za metforma ili SGLT2) mogu postati sljedeća generacija liječenja Paradigm .

** Zaključak **

Ss -31 Peptid, sa jedinstvenim dizajnom mitohondrijskog ciljanja i višestruke funkcije, pruža novi put za tretman složenih hroničnih bolesti . uprkos njenoj vrijednosti u translacijskoj medicini, a može postati jedan od srži molekula "ere mitohondrijske medicine" u budućnosti.

Podržani načini plaćanja

 

 

Podržavamo više načina plaćanja

 

Kontaktirajte nas

 

 

Možete nas kontaktirati putem whatsapp, telegrama, gmaila, protona pošte itd. .

Kontaktirajte nas sada putem e-maila

Popularni tagovi: 99% čisti SS -31 visokokvalitetni peptid 10mg / bočica, Kina 99% čisti SS -31 visokokvalitetni peptid 10mg / bočica proizvođača, dobavljača, tvornica