Opis

Tehnički parametri

Uvođenje

pill

product-1400-1400

Opis proizvoda

### sistematsko uvođenje žestokih kapsula Aromaisin 25mg

####1. Osnovne informacije o drogama

** Generičko ime **: Exemestane

** Trade naziv **: Fierce® Aromaisin

** Specifikacija **: 25mg / kapsula

** Obrazac za doziranje **: tvrda kapsula

** Indikacije **: Uglavnom se koristi za liječenje naprednog karcinoma dojke sa pozitivnim receptorom estrogena (ER +) u postmenopauzi u ženi, pomoćnu endokrinu terapiju i prevenciju recidiva .

** Farmakološka klasifikacija **: aromatatazni inhibitor aromataze treće generacije (AI)

---

###2. Farmakološki mehanizam akcije

Aromaisin jezgra, egzuze, blokira konverziju androgena (poput androsteneionione) za estrogene (estrone, estradiol) nepovratno inhibiranjem aromataze {. njegove akcije uključuju:

- ** Visoka selektivnost **: samo ciljanje aromatase, nema značajnog učinka na sintezu nadbubrežne kortikalne hormone

- ** Nepovratno vezivanje **: Covalentno veže za aromatazu, što uzrokuje da se enzim trajno neaktivira, zahtijevajući da tijelo resinterizira enzim da bi vratio svoju aktivnost .

- ** Inhibicija nivoa estrogena **: Može smanjiti cirkulaciju nivoa estradiola za više od 90%.

---

###3. Osnovne prednosti proizvoda

1. ** Visoka efikasnost **

- Klinička ispitivanja pokazala su da euzrestav može smanjiti rizik od recidiva raka dojke za 40% i značajno produžiti opstanak .

- Još je efikasno za pacijente otporne na tradicionalni tamoksifen .

2. ** Sigurnosna prednost **

- nema agonističkog efekta receptora estrogena, izbjegavajući rizik od endometrija hiperplazije .

- Uticaj na metabolizam kostiju niži je od nesteroidnog AI-ja (poput anastrozole) .

3. ** Metaboličke karakteristike **

- Metaboliziran za neaktivne proizvode CYP3A4, s niskim rizikom interakcije lijekova .

- poluživot od 24 sata, podržavajući jednodnevnu upravu .

4. ** Optimizacija oblika doziranja **

- Obrazac za doziranje kapsula poboljšava bioraspoloživost (10-15% viša od tableta) .

- Enterični premaz smanjuje iritaciju želuca.

---

###4. Fizička i hemijska svojstva

1. ** API Properties **

- ** Hemijsko ime **: 6- Metilandrost -1, 4- diene -3, 17- Dione

- ** Molekularna formula **: C20H24O2

- ** Molekularna težina **: 296.4 g / mol

- ** Rastvorljivost **: vrlo rastvorljiv lipir (logp =3.8), blago topiv u vodi (0,01 mg / ml)

- ** Stabilnost **: API je stabilan 3 godine u 25 stepeni kada je pohranjena od svetlosti .

2. ** Priprema karakteristike **

- ** Sadržaj kapsula **: bijela do van-bijelih mikrokristalnih celuloznih celuloza (veličina čestica 50-150 μm)

- ** Popunjavanje pomoćnih sastojaka **: laktoza, magnezijum stearat, unakrsni karboksimetil celulozni natrijum

- **Coating material**: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) enteric layer, ensuring disintegration in a pH>. 5 okruženja.

---

###5. Karakteristike izgleda i boje

- ** Školjka kapsule **: Prihvaća dvobojni dizajn, kapsula je tamnoplava (Pantone 2945C), kapsula je bijela, a crna "žestoka 25" je tiskana .

- ** Oznaka protiv krivotvorenja **: Fluorescentna marka marka može se vidjeti pod ultraljubičastom svjetlom .

- ** Specifikacije pakiranja **: aluminijum-plastična blister pakovanje, 10 kapsula po ploči, vanjska kutija prihvaća dizajn otporan na vlagu i lako otporan.

---

####6. Farmakokinetički parametri

| Parametri|Vrijednosti |

|---------------|----------------------|

| Bioraspoloživost|75-85% |

| Vrijeme za vršak (TMAX)|2.5-3 Sati |

| Brzina vezivanja proteina|90% (uglavnom vezano za albumin) |

| Eliminacija poluživota|24 sata |

| Izlučevina ruta|Bubreg (45%), izmet (40%) |

---

###7. Podaci o kliničkim istraživanjima

- ** IES 031 Studija **: 5- Stopa preživljavanja bez bolesti porasla je za 4 . 7% (85,8% u exemestane grupi u odnosu na 81,2% u grupi Tamoksifen).

- ** Suđenje tim **: Incidencija događaja vezanih za kosti bila je 12% niža od Letrozola .

- ** Meta-analiza **: ukupni preživljavanje (OS) produžen je za 9 . 3 mjeseca (HR =0.87).

---

####8. Sigurnost i nuspojave

1. ** Uobičajene neželjene reakcije **

- vrući treperi (28%), bolovi u zglobovima (18%), umor (15%) .

2. ** Posebno upravljanje rizikom **

- Nadgledanje gustoće kostiju: Osnovne i godišnje skeniranje Dexa preporučuju se .

- Nenormalna funkcija jetre: Incidencija je<5%, and ALT/AST needs to be monitored regularly.

3. ** Kontraindikacije **

- Premenopausane žene, teška jetrena i bubrežna insuficijencija (CRCL<30 mL/min).

---

###9. Upute za upotrebu

- ** Preporučena doza **: 25 mg jednom dnevno, snimljeno nakon obroka za smanjenje gastrointestinalnih reakcija .

- ** Tijek tretmana **: Adjuvant tretman traje 5 godina, a dugoročno održavanje za napredne pacijente .

- ** Propušteno tretman doza **: Možete uzeti propuštenu dozu u roku od 12 sati i preskočite dozu ako pređe 12 sati.

---

###10. Tržine konkurentske prednosti

1. ** Pozicioniranje marke **

Žestoka poboljšava brzinu apsorpcije putem nano-mikronizacijske tehnologije, smanjujući fluktuaciju koncentracije lijekova u krvi za 30% u odnosu na slične proizvode .

2. ** Program podrške pacijentima **

Pruža aplikaciju za podsjetnik na lijekove i 24- savjetovanje sa ljekarom sa specijalnim farmaceutima .

3. ** Ekološki ambalaža **

Usvaja razgradivu školjku biljne kapsule, u skladu s USP-om<670>Standardi .

---

#### 11. Uslovi skladištenja

- Temperatura: 15-30 stepen (izbjegavajte smrzavanje)

- Vlažnost: RH<60%

- Period važenja: 36 mjeseci (neotvorene), mora se koristiti u roku od 30 dana nakon otvaranja .

---

#### 12. Budući uputstva za istraživanje

- Istraživanje sinergijskih efekata kombiniranih CDK4 / 6 inhibitora (kao što su Palbociclib) .

- Razviti transdermalne zakrpe za smanjenje sistemskog izlaganja .

- Individualizirana prilagodba doze zasnovana na polimorfizmu gena (CYP3A4 * 22) .

---

### Zaključak

Fierce® Aromaisin 25mg postiže optimalnu ravnotežu između efikasnosti, sigurnosti i pacijentske tehnologije i strogim sistemom kontrole kvalitete . u cjelini upravljanja dojkama mora biti poboljšana . MORA da slijedi smjernice i formuliraju planove liječenja na osnovu pojedinačnih karakteristika pacijenata.