HEPIUS Aromasin (eksemestan) 25mg CAS:107868-30-4

Aromasin (eksemestan) je važan farmaceutski spoj, koji se uglavnom koristi za liječenje raka dojke.

1. Osnovne informacije

Engleski naziv: Exemestane (Aromasin)

Hemijski naziv: 1,4-dien-3,17-dion-6-metilenandrostan ili 6-metilenandrostan-1,4-dien{{ 8}},17-dione

CAS broj: 107868-30-4

Molekularna formula: C20H24O2

Molekulska težina: 296,41

Osobine: Bijele filmom obložene tablete, bijele ili prljavo bijele nakon uklanjanja omotača

2. Svojstva lijeka

Mehanizam djelovanja: Aromasin (Exemestan) je ireverzibilni steroidni inaktivator aromataze, koji je strukturno sličan prirodnom supstratu enzima, androstendionu, i može poslužiti kao pseudosupstrat aromataze. Inaktivira aromatazu ireverzibilno se vezujući za njeno aktivno mjesto (ovo djelovanje se naziva i "autodestruktivna inhibicija"), čime se značajno smanjuje nivo estrogena u cirkulaciji krvi žena u menopauzi. Međutim, nema značajan učinak na biosintezu kortikosteroida i aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama.

Farmakokinetika: Aromasin (eksemestan) se brzo apsorbira nakon oralne primjene i široko se distribuira u različitim tkivima. Uglavnom se metaboliše oksidacijom 6-metilenske grupe i redukcijom 17-keto grupe, a metaboliti su neaktivni ili slabo inhibiraju aktivnost aromataze. Lijek se uglavnom izlučuje urinom i fecesom, svaki po oko 40%, a originalni lijek izlučen urinom je manje od 1% doze. Njegovo prosječno terminalno poluvrijeme je 24 sata.

3. Indikacije i upotreba

Indikacije: Aromasin (Exemestane) je pogodan za pacijente u postmenopauzi sa uznapredovalim karcinomom dojke čija je bolest uznapredovala nakon terapije tamoksifenom. Također se koristi za adjuvantno liječenje žena u postmenopauzi s ranim rakom dojke pozitivnim na estrogenski receptor koje su primile dvije do tri godine liječenja tamoksifenom i prešle na Aromasin (eksemestan) kako bi završile pet uzastopnih godina adjuvantne hormonske terapije.

Doziranje i način primjene: Općenito, preporučena doza Aromasina (Exemestane) je 25 mg dnevno, uzima se nakon jela. Nije potrebno prilagođavanje doze za pacijente sa blagom insuficijencijom jetre i bubrega. Ako se koristi s određenim lijekovima kao što su rifampicin i fenitoin, dozu je potrebno prilagoditi na 50 mg dnevno.

4. Neželjene reakcije i mjere opreza

Uobičajene nuspojave: uključujući mučninu, suha usta, zatvor, dijareju, vrtoglavicu, nesanicu, osip, umor, groznicu, edem, bol, povraćanje, bol u trbuhu, itd. Simptomi kao što su hipertenzija, depresija, anksioznost, dispneja i kašalj također mogu pojaviti. Osim toga, Aromasin (eksemestan) također može utjecati na mineralnu gustinu kostiju i povećati rizik od osteoporoze i prijeloma.

Ozbiljne nuspojave: Iako rijetka, Aromasin (eksemestan) može uzrokovati ozbiljno oštećenje jetre.

Mjere predostrožnosti:

Prije upotrebe Aromasina (Exemestane), ljekara treba informisati o kompletnoj medicinskoj istoriji pacijenta, uključujući istoriju alergija, status funkcije jetre i bubrega itd.

Izbjegavajte konzumiranje alkohola dok koristite Aromasin (Exemestane), jer alkohol može povećati nuspojave lijeka.

Aromasin (Exemestane) je kontraindiciran za trudnice i dojilje.

Aromasin (eksemestan) treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa umjerenom do teškom disfunkcijom jetre i bubrega.

Aromasin (eksemestan) se ne smije koristiti u kombinaciji sa estrogenskim lijekovima kako bi se izbjegle smetnje.

5. Interakcije lijekova

Kada se Aromasin (eksemestan) koristi u kombinaciji s drugim lijekovima (kao što su rifampicin, fenitoin), možda će biti potrebno prilagoditi dozu.

Tokom upotrebe Aromasina (Exemestane), pacijenti bi trebali obavijestiti svoje liječnike o svim lijekovima koje trenutno uzimaju, uključujući lijekove na recept, lijekove bez recepta i biljne dodatke, kako bi izbjegli potencijalne interakcije lijekova.

Glavni učinak Aromasina (Exemestane) je oralni inhibitor aromataze, koji se uglavnom koristi za liječenje pacijenata s rakom dojke u postmenopauzi:

1. Mehanizam djelovanja

Aromasin inhibira aromatazu i smanjuje nivo estrogena u tijelu, čime inhibira rast tumora zavisnih od estrogena. Aromataza je glavni enzim koji pretvara androgene u estrogen kod žena u postmenopauzi. Aromasin, kao ireverzibilni inaktivator steroidne aromataze, strukturno je povezan s prirodnim supstratom androstenedionom, djelujući kao pseudosubstrat za aromatazu i prerađujući se u intermedijer koji se nepovratno vezuje za aktivno mjesto enzima, uzrokujući njegovu inaktivaciju, "samoubilačka inhibicija". Aromasin značajno smanjuje koncentraciju estrogena u cirkulaciji kod žena u postmenopauzi, ali nema uočljiv učinak na adrenalnu biosintezu kortikosteroida ili aldosterona.

2. Klinička primjena

Adjuvantna terapija za rani rak dojke:

Primjenjivo na žene u postmenopauzi s rakom dojke pozitivnim na estrogenske receptore (ER+) koje su uzimale tamoksifen 2 do 3 godine za liječenje raka dojke i odlučile prijeći na Aromasin kao pomoćnu terapiju kako bi završile ukupno 5 godina hormonske terapije.

Liječenje uznapredovalog raka dojke:

Primjenjivo na žene u postmenopauzi koje su probale tamoksifen, ali je lijek neučinkovit ili prestaje djelovati.

3. Svojstva lijeka

Oblik doziranja i upotreba:

Aromasin je bijela filmom obložena tableta koja se čini bijelom ili prljavobijelom nakon uklanjanja omotača.

Preporučena doza je 25 mg jednom dnevno nakon jela.

Farmakokinetika:

Aromasin se brzo apsorbira, a najmanje 42% se apsorbira u gastrointestinalnom traktu.

Široko je distribuiran u različitim tkivima, sa stopom vezivanja za proteine ​​plazme od 90%.

Ima širok spektar metabolizma, uglavnom kroz oksidaciju 6-metilenske grupe i redukciju 17-keto grupe, a metaboliti su neaktivni ili slabo inhibiraju aktivnost aromataze.

Metaboliti se uglavnom izlučuju urinom i fecesom, svaki po oko 40%, a originalni lijek izlučen urinom je manje od 1% doze.

Prosječno terminalno poluvrijeme je 24 sata.

4. Neželjene reakcije

Glavne nuspojave Aromasina uključuju mučninu, suha usta, zatvor, dijareju, vrtoglavicu, nesanicu, osip, umor, groznicu, edem, bol, povraćanje, bol u trbuhu, povećan apetit, debljanje, itd. Osim toga, simptomi kao što su hipertenzija , depresija, anksioznost, dispneja i kašalj se takođe mogu javiti. U kliničkim ispitivanjima, samo nekoliko pacijenata je prekinulo liječenje zbog neželjenih reakcija.

5. Mjere opreza

Pacijenti s poznatim alergijama na Aromasin ili bilo koje pomoćne tvari su zabranjeni.

Pacijentice u predmenopauzi uglavnom ne koriste Aromasin.

Aromasin se ne smije koristiti u kombinaciji sa estrogenskim lijekovima kako bi se izbjegle interferencije.

Bolesnici s umjerenom do teškom insuficijencijom jetre i bubrega trebaju koristiti Aromasin s oprezom.

Trudnicama i dojiljama zabranjeno je koristiti Aromasin.

Ukratko, Aromasin (eksemestan) uglavnom inhibira aromatazu kako bi smanjio nivoe estrogena u tijelu, čime inhibira rast tumora zavisnih od estrogena. Uglavnom se koristi za liječenje pacijenata s rakom dojke u postmenopauzi. Kada ga koristite, morate obratiti pažnju na njegove nuspojave i kontraindikacije i koristiti ga s oprezom pod nadzorom liječnika.

Dozu Aromasina (Exemestane) potrebno je odrediti prema specifičnoj situaciji pacijenta i savjetu liječnika:

1. Opća doza

Preporučena doza Aromasina (Exemestane) je 25 mg (1 tableta) jednom dnevno, koju treba uzimati oralno nakon jela.

2. Doziranje za posebne populacije

Osobe s oštećenom funkcijom jetre i bubrega:

Bolesnici s blagim do umjerenim oštećenjem funkcije jetre i bubrega općenito ne moraju prilagođavati dozu.

Međutim, za pacijente s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega, treba ga koristiti s oprezom i odgovarajuću dozu treba odrediti pod vodstvom liječnika.

Stariji pacijenti:

Doziranje kod starijih pacijenata je općenito isto kao i kod mladih pacijenata, ali je također potrebno odrediti prema specifičnoj situaciji pacijenta i savjetu liječnika.

3. Kombinirani lijekovi

Kada se Aromasin (eksemestan) koristi u kombinaciji s drugim lijekovima, možda će biti potrebno prilagoditi dozu. Na primjer, kada se koristi s određenim lijekovima kao što su rifampicin ili fenitoin, dozu će možda trebati povećati na 50 mg (2 tablete) dnevno. Ali imajte na umu da ovo prilagođavanje treba izvršiti pod vodstvom ljekara kako bi se osigurala sigurnost i efikasnost lijeka.

4. Trajanje lijeka

Rani rak dojke:

Za pacijente sa ranim rakom dojke, Aromasin (eksemestan) obično treba uzimati 5 godina da bi se završila pomoćna terapija.

Uznapredovali rak dojke:

Za pacijente s uznapredovalim karcinomom dojke, Aromasin (Exemestane) treba uzimati kontinuirano dok tumor ne napreduje ili se ne pojave nepodnošljive nuspojave.

5. Mjere opreza

Pridržavajte se savjeta ljekara:

Prilikom primjene Aromasina (eksemestana), pacijenti treba da se striktno pridržavaju savjeta ljekara i propisanih lijekova, da sami ne povećavaju ili smanjuju dozu i ne prekidaju uzimanje lijeka po volji.

Pratite neželjene reakcije:

Tokom perioda uzimanja leka, pacijente treba redovno pratiti i procenjivati ​​od strane lekara kako bi se na vreme otkrile i rešile moguće neželjene reakcije. Uobičajene nuspojave uključuju mučninu, suha usta, zatvor, dijareju, vrtoglavicu, nesanicu itd.

Interakcije lijekova:

Kada koriste Aromasin (eksemestan), pacijenti bi trebali obavijestiti svoje liječnike o drugim lijekovima koje uzimaju kako bi izbjegli interakcije između lijekova koje dovode do neželjenih reakcija ili smanjuju učinkovitost.

Uslovi skladištenja:

Aromasin (Exemestane) treba čuvati na suvom, hladnom, dobro provetrenom mestu dalje od direktne sunčeve svetlosti i visokih temperatura.

Prednosti Aromasina (eksemestana) uglavnom se ogledaju u njegovom djelovanju u liječenju postmenopauzalnog karcinoma dojke pozitivnog na estrogenske receptore:

1. Glavni terapijski efekti

Smanjenje nivoa estrogena: Eksemestan, kao inhibitor aromataze, može efikasno inhibirati aktivnost aromataze u telu, čime se smanjuje proizvodnja estrogena. Ovo je efikasno sredstvo za inhibiciju rasta ćelija raka dojke zavisnih od estrogena.

Adjuvantno liječenje raka dojke: Eksemestan se uglavnom koristi za liječenje raka dojke pozitivnog na estrogenske receptore kod žena u postmenopauzi, uključujući adjuvantno liječenje ranog invazivnog karcinoma dojke i liječenje uznapredovalog raka dojke. Obično se koristi nakon drugih tretmana (kao što je operacija ili kemoterapija), što može značajno smanjiti rizik od recidiva bolesti i može poboljšati ukupnu stopu preživljavanja pacijenata.

2. Kliničke koristi

Produženje preživljavanja bez progresije: Eksemestan može produžiti pacijentovo preživljavanje bez progresije tokom liječenja, odnosno vrijeme od početka liječenja do progresije bolesti.

Poboljšanje kvaliteta života: Efikasno inhibirajući rast ćelija raka dojke, eksemestan može ublažiti simptome pacijenata, kao što su bol, oteklina, itd., čime se poboljšava kvalitet života pacijenata.

3. Tolerancija pacijenta

Relativno malo nuspojava: Iako eksemestan može uzrokovati neke nuspojave, kao što su umor, bol u zglobovima, valunge, itd., ove nuspojave se obično mogu kontrolirati prilagođavanjem doze ili simptomatskim liječenjem. U poređenju s drugim lijekovima za kemoterapiju, eksemestan ima relativno malo nuspojava, što omogućava pacijentima da bolje podnose liječenje.

Visoka sigurnost: Eksemestan ima visoku stopu klirensa, uglavnom metaboličkog klirensa, što skraćuje preostalo vrijeme lijeka u tijelu i smanjuje rizik od akumulacije lijeka i toksičnih reakcija.

WhatsApp/Telegram:+852 6749 2648

Gmail:lucasraws207@gmail.com

Skype:live:.cid.8f21dc7fc6621ba7

Popularni tagovi: hepius aromasin(exemestane) 25mg cas:107868-30-4, Kina hepius aromasin(exemestane) 25mg cas:107868-30-4 proizvođači, dobavljači, fabrika