Uvođenje
Opis proizvoda
#### 1. Pregled
** CLOMIPHENE CITRATE ** (Clomiphene citrat, trgovinski naziv CLOMID) je nesteroidni selektivni modulator estrogena estrogena (SERM) koji se široko koristi u reproduktivnom lijeku. Njegov CAS broj je ** 50-41-9 **, njeno hemijsko ime je ** 2- (1, 2- difenilfenoksi)] Ethildetilamin citrat **, njena molekularna formula je ** c₂₆h₂₈clno · C₆h₈o₇ **, a njena molekularna težina je ** 598.09 g / mol **. Ovaj spoj koristi se za liječenje poremećaja za ovulaciju ženskih ovim od 1960-ih i sada je postao jedan od osnovnih lijekova u pomoćnoj reproduktivnoj tehnologiji (umjetnosti).
#### 2. Hemijska svojstva
1. ** Kemijska struktura **
Clomiphene Citrate sastoji se od dva izomera: ** CIS (Zuclomiphene, 62%) ** i ** trans (kućište, 38%) **, koji imaju suprotne efekte na receptore estrogena. CIS ISOMER ima anti-estrogene efekte, dok trans izomer pokazuje slabu estrogene aktivnosti. Ovaj dvostruki mehanizam djelovanja je ključ njegove regulacije hipotalamus-hipofiza-gonadalne osi.
2. ** Fizička svojstva **
- ** Izgled **: Bijelo do bijelog kristalnog praha.
- ** Rastvorljivost **: Malo rastvorljivo u vodi (oko {1}}. 1 mg / ml), lako topljiv u etanolu, hloroformu i dimetil sulfoksidu (DMSO).
- ** Tačka topljenja **: oko 116-118 stepeni (raspadanje).
- ** Stabilnost **: Treba ga čuvati u suvom okruženju u 2-8 stepena od svetlosti. Lako je degradirati ako se dugo izloži vlažnom i vrućem okruženju.
3. ** RUTA SINTEZE **
Industrijska sinteza obično koristi tripeniletilena kao roditeljsko jezgro i priprema se kroz hloriranje, eterifikaciju i reakciju soli limunske kiseline. Ključni intermedijari uključuju P-hlorofenil ketone i etilamin derivati.
#### 3. Farmakološka svojstva
1. ** Mehanizam akcije **
Clomiphene se konkurentno veže za estrogene receptore u hipotalamu, blokira negativne inhibicije endogene endogene estrogene, promovira hormon od gonadotropina (GNRH), a zatim potiče hipofizujuću hormonu (FSH) ** i ** luteiniziranje hormona (LH) **, na kraju izazivajući razvoj folikula i ovulacije.
2. ** Farmakokinetika **
- ** Apsorpcija **: oralna bioraspoloživost je oko 50%, a vršno vrijeme (tₘₐₓ) je 5-7 sati.
- **Distribution**: Widely distributed in the liver, kidney and adipose tissue, with a plasma protein binding rate of >90%.
- ** Metabolizam **: Metaboliziran od strane jetre CYP2D6 i CYP3A4 enzimi za generiranje deetiliranih aktivnih metaboliti.
- ** Izlučivanje **: Poluživot je oko 5-7 dana, uglavnom se izlučuje kroz izmet (50%), a mali iznos se izlučuje kroz urin.
3. ** Kliničke prednosti **
- ** Usmena efikasnost **: U usporedbi s ubrizganim Gonadotropinsom (poput FSH), prikladniji je za upotrebu.
- ** Niski troškovi **: Troškovi tretmana je samo 1 / {2}} / 5 drugih opcija umjetnosti.
- ** Neinvazivno **: Pogodno za ambulantnu tretmanu, sa velikom poštovanjem pacijenta.
- ** Visoka brzina uspjeha **: Napunja za ovulaciju može dostići 80%, a stopa trudnoće oko 40-45% (pacijenti s sindromom policističnog jajnika).
#### 4. Područja aplikacije
1. ** Medicinska upotreba **
- ** Ženska neplodnost **: Prvoresovni tretman anovulatorne neplodnosti (poput sindroma odvoda od policističnog jajnika, PCOS).
- ** Muška neplodnost **: Off-etikete Koristite za hipogonadotropni hipogonadizam za povećanje nivoa testosterona.
- ** Istraživačka upotreba **: koristi se u životinjskim modelima (poput štakora) za proučavanje funkcije jajnika i mehanizme povratnog hormona.
2. ** Režim doziranja **
- Standardni tok tretmana: 50 mg / dan 5 dana zaredom (dani 3-7 menstrualnog ciklusa) koji se mogu postepeno povećati na 150 mg / dan.
- Muška prijava: 25 mg jednom svaki drugi dan za 3-6 meseci.
#### 5. Proces proizvodnje i kontrola kvaliteta
1. ** Proces sinteze **
Ključni koraci uključuju:
- ** Wittig reakcija **: sinteza tripeniletilena kostura.
- ** Reakcija hloracije **: uvođenje atoma hlora za poboljšanje vezivanja receptora.
- ** Citratna formacija soli **: Poboljšati rastvorljivost i stabilnost vode.
2. ** Parametri kontrole kvaliteta **
- ** Čistoća **: HPLC detekcija glavne komponente veće od ili jednake 99. 0%.
- ** Omjer izomera **: omjer CIS-a i trans-trans-trans-trans pridržavati se propisa farmakopeia (60-65%: 35-40%).
- ** Kontrola nečistoće **: uključujući srednje ostatke (poput klorostyryl ketona manja ili jednaka {1}} 1%).
- ** Mikrobne granice **: Upoznajte USP<61>Standardi.
3. ** Međunarodni standardi farmakopea **
- ** USP-NF **: Navedeni ostaci paljenja manji ili jednak {2}}. 1%, teški metal manji ili jednak 20 ppm.
- ** EP **: Vlaga manje ili jednaka 1. 0% (Karl Fischer metoda).
#### 6. Tržište i propisi
1. ** Glavni proizvođači **
- ** Originalno istraživačko preduzeće **: Sanofi (Sanofi, originalni brend Clomid).
- ** API dobavljači **: Kina (poput Zhejiang Xiaju Pharmaceutical), Indija (kao što je Sun Pharma).
2. ** TRŽIŠTE TRŽIŠTE **
- ** Rast potražnje **: Raste globalne stope neplodnosti (oko 15% reproduktivnog stanovništva) voze tržište, sa Cagr od 5,2% očekuje se od 2023. do 2030. godine.
- ** Generička konkurencija **: Cijena pod pritiskom vozi API proizvodnju do azijsko-pacifičke regije.
3. ** Regulatorni nadzor **
- ** FDA **: Odobreno za indukciju ovulacije ženske, van-etikete za muškarce.
- ** EMA **: zahtijeva označavanje rizika od vizuelnih nuspojava (kao što je Photopsija).
- ** Kina NMPA **: zahtijeva procjenu konzistencije (biti test).
#### 7. Nuspojave i mjere predostrožnosti
1. ** Uobičajene neželjene reakcije **
- ** ŽENE **: Vrući treperi (10%), sindrom hiperstimulacije jajnika (oHS, 1-5%), višestruka trudnoća (5-10%).
- ** muško **: glavobolja, razvoj grudi (rijetko).
2. ** Kontraindikacije **
- Jetrena insuficijencija, ciste jajnika, nekontrolisane bolesti štitnjače.
3. ** Dugoročni rizici **
- Continuous use for >6 mjeseci može povećati rizik od raka jajnika (kontroverzicijski podaci).
#### 8. ZAKLJUČAK
Clomiphene Citrate i dalje zauzera osnovnu poziciju u reproduktivnoj medicini zbog jedinstvenog mehanizma djelovanja, ekonomije i široke kliničke primjene. Uz napredak tehnologije genetske testiranja (kao što su CYP2D6 analize polimorfizma), tačnije individualizirano doziranje može se postići u budućnosti, daljnje poboljšanje efikasnosti i sigurnosti. Tehnološke inovacije u proizvodnji sirovina (poput sinteze kontinuiranog protoka) takođe će promovirati optimizaciju troškova i nadogradnje zaštite okoliša.
Podržani načini plaćanja i kontaktirajte nas
Podržani načini plaćanja
Podržavamo više načina plaćanja
Kontaktirajte nas
Možete nas kontaktirati putem whatsapp, telegrama, gmaila, protona pošte itd.
Kontaktirajte nas sada putem e-maila
Popularni tagovi: Sirovi u prahu Clomiphene Citrate (klomid)) Sprečite gubitak mišića CAS: 50-41-9, porculan radovi prašak Clomiphene citrat (klomid)) Sprečite gubitak mišića CAS: {1}} proizvođači, dobavljači, tvornica
