Sirovi u prahu Tamoksifen citrat (nolvadex) tretman raka dojke CAS: 54965-24-1

### sistematsko uvođenje TAMOXIFEN CITRATE API

Tamoksifen citrat je nesteroidni selektivni modulator estrogena estrogena (SERM) koji se široko koristi u liječenju i prevenciji raka dojke. Kao sirovi prah, njena hemijska svojstva, farmakološki efekti, kliničke aplikacije i proizvodne procese imaju jedinstvenu vrijednost istraživanja. Ovaj će članak sistematski objasniti karakteristike tamoksifena citrata iz više dimenzija, pokrivajući hemijske informacije, farmakološke mehanizme, tržišne aplikacije, sinteze procese, prednosti i nedostatke i buduće razvojne smjerove.

### 1. Hemijska svojstva i osnovne informacije

#### 1. ** Hemijska struktura i imenovanje **

- ** Generički naziv **: TAMOXIFEN CITRATE

- ** Trade **: nolvadex®, soltamox® itd.

- ** Hemijsko ime **: (z) -2- (1, 2- difenyl -1- butenyl) -n, n-dimetiletilamin citrata

- ** Molekularna formula **: C₃₂h₃₇no₈ (citratni obrazac)

- ** Molekularna težina **: 563.65 g / mol

- ** CAS broj **: 54965-24-1

#### 2. ** Fizička i hemijska svojstva **

- ** Izgled **: bijeli do bijelog kristalnog praha

- ** Rastvorljivost **: Malo rastvorljiv u vodi (oko {1}}. 02 mg / ml), lako topio u organskim otapalima kao što su etanol i hloroform

- ** Stabilnost **: Osjetljiv na svjetlost, treba pohraniti dalje od svjetlosti; Stabilno pod suvim uvjetima, sporo degradacija u neutralnom pH

#### 3. ** Kristalni oblik i polimorfizam **

TAMOXIFEN CITRATE ima više kristalnih oblika, različiti kristalni obrasci mogu utjecati na brzinu raspuštanja i bioraspoloživost, a kontrola kvalitete potrebna je rendgenska difrakcija (XRD) i diferencijalnom skeniranjem kalorimetrije (DSC).

### 2. Farmakološki mehanizam

#### 1. ** Selektivna estrogena receptorska modulacija (SERM) **

- ** Antiestrogen efekat **: konkurentno se veže za estrogene receptore (ER) u tkivu dojke, blokirajući signalni put estrogena za promicanje širenja raka.

- ** Estrogena agonizma **: pokazuje djelomičnu estrogenu aktivnost u kosti i kardiovaskularnom sustavu i može spriječiti osteoporozu i dislipidemiju.

#### 2. ** Uredba o ciklusu ćelija **

- Blokirajte prijelaz iz faze G1 u S inhibiranje izražavanja ciklinskog D1 i izazivajte apoptozu stanica raka.

#### 3. ** Mehanizam otpornosti na drogu **

- Dugotrajna upotreba može dovesti do otpornosti na lijekove zbog signalizacijskih mutacija signalizacije (kao što su ESR1 mutacije) ili aktivacija platnog platnog rasta (poput Her2 prekomjerne ekspresije).

### 3. Kliničke aplikacije i indikacije

#### 1. ** tretman raka dojke **

- ** Hormon receptor-pozitivan (ER + / PR +) Rak dojke **: Kao prvu liniju endokrine terapije, pogodan je za premenopauzalne / postmenopauzu Žene i muške pacijente.

- ** Adjuvantna terapija **: Postoperativna upotreba može smanjiti brzinu recidiva za 30-50%.

#### 2. ** Prevencija raka dojke **

- ** Pozivnica visokog rizika **: BRCA1 / 2 mutacijski nosači ili oni sa porodičnom istorijom mogu smanjiti stopu incidencije za 50%.

#### 3. ** Ostale indikacije **

- ** Ginecomastia **: inhibira stimulativni učinak estrogena na tkivu dojke.

- ** Neplodnost **: promovirati ovulaciju regulacijom nivoa estrogena (upotreba izvan uputa).

### 4. Proces proizvodnje API

#### 1. ** RUTA SINTEZE **

- ** Ključni intermedijarni **: Tamoksifen baza sintetizira se sa Wittig reakcijom koristeći trihenilfosfin kao katalizator.

- ** Saljivi korak **: Besplatna baza reagira se limunskom kiselinom u etanolu, a citrat se dobiva kristalizacijom i pročišćavanjem.

#### 2. ** Kontrola kvaliteta **

- ** Standard čistoće **: HPLC Čistoća veća od ili jednaka 99,5%, nečistoće (poput CIS ISOMER) moraju se strogo kontrolirati u nastavku 0. 1%.

- ** CHIRALNOST CONTROL **: Osigurajte da je udio Z-Isomer (aktivni obrazac) veći od 98%.

#### 3. ** CILJNI PROIZVODNI IZAZOVI **

- Problemi poput loše stabilnosti intermedijara i optimizacija kristalizacijskih uvjeta u salijevnom procesu trebaju se riješiti kako bi se poboljšali prinos i smanjenje troškova.

### 5. Analiza lanca tržišta i opskrbe

#### 1. ** Pregled globalnog tržišta **

- ** Glavni proizvođači **: AstraZeneca (originalna istraživanja), Indijska Cipla, Kina Hengrui Medicina itd.

- ** Veličina tržišta **: Globalna prodaja u 2023. bit će približno milijardu dolara, a generički lijekovi koji čine više od 70%.

#### 2. ** Vozači zahtjeva API **

- Rastuće učestalost raka dojke (2,3 miliona novih slučajeva godišnje širom svijeta).

- Poboljšani pristup medicinskoj njezi u zemljama u razvoju vozi potražnju za generičkim lijekovima.

#### 3. ** Cijena i troškovi **

- Cijene API su otprilike $ 500-800 / kg, koje značajno utječu na propise o okolišu i fluktuacije u srednjoj ponudi.

### 6. Prednosti i ograničenja

#### 1. ** Osnovne prednosti **

- ** Visoka efikasnost i niska toksičnost **: U usporedbi s lijekovima za hemoterapiju, nuspojave su značajno smanjeni.

- ** Usmena pogodnost **: Visoka bioraspoloživost (otprilike 30%), dobra poštivanje pacijenta.

- ** MULTI-CILJ EFEKCIJA **: I anti-rak i efekti zaštite od kostiju.

#### 2. ** Ograničenja **

- ** Otpornost na lijekove **: oko 30% pacijenata ima primarni ili sekundarni otpor lijekovima.

- ** Opasnost od nuspojava **: Dugoročna upotreba može povećati rizik od raka endometrija (2-3 puta) i vensku trombozu.

### 7. Nuspojave i upravljanje rizikom

#### 1. ** Uobičajene neželjene reakcije **

- Vrući treperi (40%), menstrualni poremećaji, mučnina.

#### 2. ** Ozbiljni rizici **

- ** Thromboembolizam **: Incidencija tromboze duboke vene (DVT) je oko 1-2%.

- ** Endometrijalne lezije **: Potrebno je redovan ginekološki nadzor.

#### 3. ** Kontraindikacije **

- Kontraindiciran kod pacijenata sa trudnoćom (teratogeni rizik) i istorija aktivne tromboze.

### 8. Budući istraživački pravci

1. ** Razvoj novih Serms **: kao što je lasofoksifen, koji ima i veću selektivnost i donje nuspojave.

2. ** Kombinirana terapija **: U kombinaciji sa CDK4 / 6 inhibitorima (poput Palbociclib) za prevladavanje otpornosti na lijekove.

3. ** Nano sistem isporuke **: poboljšati ciljanje i smanjenje sistemske toksičnosti.

### 9. SAŽETAK

TAMOXIFEN CITRATE je kamen temeljac lijek za liječenje raka dojke. Kontrola proizvodnje i kvalitete njenog API-a direktno utječu na efikasnost konačne pripreme. Uprkos izazovima otpornosti na drogu i nuspojava, njegov je položaj u polju niskog trošak i prevencije teško zamijeniti u kratkom roku. U budućnosti, kroz tehnološku inovaciju i kombiniranu terapiju za optimizaciju, očekuje se dodatno proširiti svoje granice kliničke aplikacije.

Podržani načini plaćanja

 

 

Podržavamo više načina plaćanja

 

Kontaktirajte nas

 

 

Možete nas kontaktirati putem whatsapp, telegrama, gmaila, protona pošte itd.

Kontaktirajte nas sada putem e-maila

Popularni tagovi: Sirovi prah Tamoksifen Citrat (Nolvadex) Liječenje raka dojke CAS: 54965-24-1, China Raws puder Tamoksifen Citrat (Nolvadex) Liječenje raka dojke CAS: 54965-24-1 Proizvođači, dobavljači, tvornica